山楂叶总黄酮自微乳化释药系统的体内外评价

崔升淼*，张慧文2，张 建1，叶珍珍1，廖华卫1

（1. 广东药学院中药学院，广东 广州 510006；2. 广州市药品检验所，广东 广州 510160）

摘要：目的 对山楂叶总黄酮自微乳化释药系统（HAW-SMEDDS）质量及大鼠体内药动学进行评价。方法 以粒径、zeta-电位和乳化时间为指标，采用伪三元相图法、星点设计-效应面优化法筛选和优化山楂叶总黄酮自微乳化释药系统处方；考察自乳化制剂的乳化效率、溶出度与药动学。结果 该自乳化介质处方为吐温-80、Transcutol P和油酸乙酯，其比例为47:39:13，遇水可自发形成粒径为47.25 nm的稳定微乳。该自乳化释药系统的乳化效率与溶出度高。大鼠体内药动学结果表明：与山楂叶总黄酮混悬液相比，山楂叶总黄酮自微乳化释药系统达峰时间提前，Tmax=40.0 min，而其混悬液Tmax=100.0 min；AUC0-∞提高了79％。结论 山楂叶总黄酮自微乳化释药系统显著提高了山楂叶总黄酮的体外溶出和体内吸收。

关键词：山楂叶总黄酮；自微乳化释药系统；溶出度；生物利用度