穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的制备

高兴荣，韩光，张瑜* ，焦文温，张生杰，华素

（河南大学药物研究所,河南 开封 475004）

摘 要：  目的  采用星点设计-效应面法优化穿心莲内酯衍生物ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺。 方法  采用薄膜分散法制备ATC-Ⅱ脂质体 ,以平均粒径、包封率，载药量为评价指标 ,以投药量、胆固醇用量、水化体积为处方工艺的考察因素,采用Design-expert软件进行星点设计，建立各指标与因素之间的数学关系 ,通过效应面法优化处方工艺条件，并通过验证性实验进行预测分析，对ATC-Ⅱ脂质体进行体外释放研究。结果  各指标均采用二次多项式方程拟合最优，根据优化处方工艺制得ATC-Ⅱ脂质体的平均粒径为(146.3±2.47)nm，包封率为(88.54±1.12)%，载药量为(3.16±0.06)%；ATC-Ⅱ脂质体具有缓释特性，体外释放过程符合Riger-Peppas方程。 结论  星点设计效应面法可用于ATC-Ⅱ脂质体的处方工艺优化，预测性良好。

关键词：ATC-Ⅱ；脂质体；薄膜分散法；星点设计-效应面法；体外释放