陈军1,2，林爱华3，侯婷1，陈志鹏1,2，蔡宝昌2*
（1．南京中医药大学 药学院，江苏 南京 210046；2．江苏省中药炮制重点实验室， 江苏南京 210029；3. 广州中医药大学 第二临床医学院，广东 广州 510120）
关键词： 马钱子；总生物碱；隐形脂质体；抗肿瘤；大豆磷脂；氢化大豆磷脂
摘要 目的：比较三种不同磷脂组成（大豆磷脂SPC、氢化大豆磷脂HSPC、复合磷脂HSPC/SPC=1:3，w/w）的隐形脂质体载药后对马钱子总生物碱抗肿瘤作用的影响。方法：采用硫酸铵梯度法制备了马钱子总生物碱隐形脂质体。ICR小鼠接种S180瘤株造成移植性荷瘤小鼠模型，比较马钱子总生物碱溶液和三种不同磷脂组成隐形脂质体给药后荷瘤小鼠的抑瘤效果，比较给药后各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官（脾和胸腺）指数和肝、肾功能指数。结果：磷脂组成对马钱子总生物碱隐形脂质体的抗肿瘤效果具有显著影响。1mg/kg剂量下的马钱子总生物碱溶液、SPC隐形脂质体、HSPC隐形脂质体和复合磷脂隐形脂质体的抑瘤率分别为17.84%、28.00%、32.84%和47.09%。马钱子总生物碱复合磷脂与HSPC隐形脂质体给药后未发现对免疫器官存在明显的抑制作用；不同磷脂组成的马钱子总生物碱隐形脂质体对肝肾功能的影响以SPC隐形脂质体最大，其次为复合磷脂隐形脂质体，而HSPC隐形脂质体的影响最低。结论：基于药效与安全性考虑，复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。
