丁沐淦1，龙晓英2*，陈莉2，何琳2（1. 广东岭南职业技术学院，广东 广州 510063；2广东药学院，广东 广州 510006 ）
摘要：目的 研制水飞蓟宾自微乳化胶囊剂并对其进行体内外评价。方法 通过正交设计和伪三元相图的绘制，对自微乳化系统中的油相、乳化剂及助乳化剂的组成、用量进行研究，筛选最佳处方组成和组成比例。以自制水飞蓟宾胶囊作对照，RP-HPLC测定大鼠灌胃后的血药浓度，用3p97计算药物动力学参数。结果 水飞蓟宾最佳自微乳化给药系统处方组成及其比例为水飞蓟宾-中链甘油三酯-Cremophor RH40-PEG400＝3.85：16.15：60：20，所形成的微乳的平均粒径为14.6 nm，在人工胃液和人工肠液中16 min内累积溶出百分率均超过95%，自制水飞蓟宾颗粒胶囊溶出很少。胶囊内容物SLB-PMC和SLB颗粒浓度－时间数据符合一级吸收单室模型，水飞蓟宾- PMC的Cmax为0.70 µg/mL，而自制SLB颗粒仅为0.104 µg/mL , 水飞蓟宾- PMC的AUC比SLB颗粒提高了11.7倍，其相对生物利用度为1 265.22％。结论：将水飞蓟宾制成自微乳化胶囊能显著提高其体外溶出和体内吸收。
关键词：水飞蓟宾；自微乳化释药系统；伪三元相图；溶出度；生物利用度；药动学
