多烯紫杉醇脂质核胶束的制备及性质考察

胡凯莉，贾  娜，刘  梅，奉建芳^*

（上海中医药大学 穆拉德中药现代化研究中心，上海 201203）

摘要：目的 采用正交试验优化多烯紫杉醇脂质核胶束的处方工艺并考察其质量。方法 以二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(PEG-2000DSPE)为载体材料，通过薄膜水化法制备载多烯紫杉醇的脂质核胶束。通过单因素试验和正交试验优化确立了制剂的最优处方工艺。以透射电镜观察载药胶束的外观形态;动态光散射法测定其粒径;HPLC法测定载药量;以透析法进行体外释放特性考察。结果 透射电镜下观察多烯紫杉醇脂质核胶束呈外观圆整的球形，动态光散射法测定其粒径为（18.3± 1.8） nm，Zeta电位为（-17.20±6.46） mV，载药量为3.1%～ 4.1%；体外释放试验表明其具有一定的缓释效应，体外释放曲线符合Higuchi方程。结论 通过处方优化制得的多烯紫杉醇脂质核胶束，具有理想的粒径，载药量和体外释放行为，有望提高多烯紫杉醇的抗肿瘤效果。