Box-behnken效应面法优化水飞蓟素缓释滴丸的处方

王建筑，郝吉福，李菲，郭丰广

(泰山医学院药学院，山东泰安 271016)

摘要：目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成缓释滴丸，以增加其溶出速度，提高生物利用度。以Box-behnken效应面优化法对制备工艺进行优化，筛选最佳处方。方法采用熔融法制备水飞蓟素缓释滴丸，以药物的质量分数（A）、水溶性基质与难溶性基质用量比（B）、硬脂酸与单硬脂酸甘油脂用量比（C）为考察因素，以2 h累积释放度，10 h累积释放度，R(R=250r-150+(f₁₀ -f₂)×100/2)为评价指标，利用三因素三水平Box-Behnken效应面设计法筛选水飞蓟素缓释滴丸的最佳处方。结果优化后最优处方为含药量20%，水溶性基质:难溶性基质（2.4︰1），硬脂酸:单硬脂酸甘油脂（1.3︰1）。最佳处方滴丸的溶出度的理论预测值与实测值偏差较小，模型具有良好的预测性。结论水飞蓟素制成缓释滴丸后具有良好的缓释效果,为研发水飞蓟素新制剂提供参考。