脱氢卡维丁的肠道转运特性研究

史月姣¹，谢辉^1*，毛春芹¹，张兴德¹，郑雪平²

（1.南京中医药大学，江苏 南京，210046；2.南京市中医院，江苏 南京，210001）

摘要：目的  研究岩黄连生物碱中主要活性成分脱氢卡维丁的肠道转运特性。方法  采用外翻肠囊模型，以单位面积渗透量及表观渗透系数为指标，研究不同浓度岩黄连生物碱中脱氢卡维丁在大鼠不同肠段的转运特性；采用Caco-2细胞单层模型研究脱氢卡维丁的双向跨膜转运行为及盐酸维拉帕米对其转运的影响。结果  脱氢卡维丁在大鼠不同肠段部位的离体肠囊上均有转运，试验质量浓度下同一部位肠段的表观渗透系数无显著性差异；脱氢卡维丁在Caco-2细胞单层的双向转运存在显著性差异，加入盐酸维拉帕米后，吸收渗透系数显著增大。结论  脱氢卡维丁的肠黏膜转运存在转运蛋白的外排机制，但在较高浓度范围内呈现被动转运特征。