王周丽，贝永燕， 朱爱军，陈维良，施林森，张学农*
（苏州大学药学院药学系，江苏 苏州 215123）
摘要：目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性，并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为。方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物，以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验；高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度。结果 最终确定优选处方的辅料比例为：10%微晶纤维素（MCC），6%低取代羟丙基纤维素（L-HPC）和12%交联聚维酮（PVPP）；所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4) s，硬度(5.13±0. 47) kg，1 h内的累积溶出度(93.1±1.2)%；大鼠体内原料药组：Tmax为2.65 h，Cmax为2.87 µg/mL，AUC0-24为21.32 µg·h/mL，包合物分散片组：Tmax为2.14 h，Cmax为36.64 µg/mL，AUC0-24为272.41 µg·h/mL，经配对t检验，Tmax，Cmax，AUC0-24差异均有显著性（P<0.05）。结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快，分散均匀，有效成分溶出速率快的特性，并能提高其大鼠体内生物利用度。
关键词：蛇床子素β-环糊精包合物；分散片；正交设计；体外释药；药动学
