脂蟾毒配基胃肠道稳定性的研究

宋  心^1，2，林桂涛^1*，盛华刚¹，张  超¹，林煜棠³

（1.山东中医药大学， 山东 济南 250355；  2.山东明仁福瑞达制药股份有限公司， 山东 济南 250104；3.中国药科大学， 江苏 南京 211198）

摘要：目的 研究脂蟾毒配基在胃肠道中的稳定性，为脂蟾毒配基新药的开发和剂型的选择提供依据。方法 采用HPLC法测定脂蟾毒配基在人工胃液和人工肠液中随着放置时间延长脂蟾毒配基的残留量。结果 脂蟾毒配基在人工胃液中稳定性较差，2 h后脂蟾毒配基的残留量仅为10%左右；在人工NE肠液中则具有较好的稳定性，24 h后，脂蟾毒配基的残留量仍然达到87.7%。结论 脂蟾毒配基制成口服剂型时，应避免其在胃中释放。或进行结构改造，防止其在酸性条件下的分解破坏。胰酶对脂蟾毒配基有吸附作用，可能对脂蟾毒配基的吸收有影响。

关键词：脂蟾毒配基； 稳定性； 残留量； 人工胃液； 人工肠液