多西紫杉醇口服磷脂纳米粒的制备与处方优化

曹姗^1,2，胡凯莉¹，刘梅¹，奉建芳^1*

（1. 上海中医药大学 穆拉德中药现代化研究中心，上海 201203; 2. 上海市宝山区中西医结合医院 药剂科，上海 201900）

摘要：目的 采用正交试验设计优化多西紫杉醇口服磷脂纳米粒的处方工艺并考察其质量。 方法 采用乳化法制备磷脂纳米粒，利用正交实验确立了制剂的最优处方工艺。以透射电镜，动态光散射法及透析法进行纳米粒的形态粒径和体外释放研究。结果 制得纳米粒呈球状，动态光散射法测定其平均粒径（360 ± 8）nm，包封率为（94.6 ± 1.8）%，载药量为（1.13 ± 0.02）%； 72 h累计释放80%，加入空白血浆会减慢释放。结论 优化后的磷脂纳米粒具有较好的形态，包封率及体外释放效果，有望用于多西紫杉醇的口服给药。

关键词：多西紫杉醇； 磷脂纳米粒； 正交试验； 体外释放； 乳化法