盐酸青藤碱固体脂质纳米粒药动学和药效学研究

李莎莎¹，程亮¹，危红华¹，宋艳丽¹，韩腾飞¹，鞠大宏²,赵宏艳²,郝保华^1*

(1.西北大学生命科学学院，陕西 西安 710069; 2.中国中医科学院 中医基础理论研究所，北京100700)

摘要：目的 制备盐酸青藤碱固体脂质纳米粒，并观察经皮和静脉注射两种给药方式对其药动学和药效学的影响。方法 用高温乳化-低温固化法制备盐酸青藤碱固体脂质纳米粒，考察其形态、粒径分布和体外释药；分别测定经皮和静脉注射给药方式下小鼠的血药浓度，以及对大鼠中枢镇痛作用和外周抗炎镇痛作用的影响。结果 所制得的盐酸青藤碱固体脂质纳米粒形态为球形，粒径分布均匀，平均粒径为(145.3±7.2) nm，平均包封率为64.4%，载药量平均为4.2%，48 h累积释放达88%。静脉注射盐酸青藤碱固体脂质纳米粒增强了中枢镇痛作用。结论 与盐酸青藤碱水溶液相比，盐酸青藤碱固体脂质纳米粒具有明显的缓释作用。

关键词：盐酸青藤碱；固体脂质纳米粒；药动学；药效学