彭燕1,2，谭晓斌2，贾晓斌2*
(1.江苏大学药学院，江苏 镇江 212003；2.江苏省中医药研究院，国家中医药管理局中药释药系统重点实验室，江苏 南京 210028)
摘要：目的 研究甘草总皂苷及其主要成分甘草酸对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)功能和表达的影响，进一步探讨甘草配伍解毒可能的作用机制。 方法 采用流式细胞仪检测罗丹明-123经甘草总皂苷和甘草酸处理后Caco-2细胞对其摄取量的差异评价P-糖蛋白的外排功能；采用western blot 检测Caco-2细胞经甘草总皂苷和甘草酸处理后P-糖蛋白表达的差异。结果 经过1 h的干预, 5、10、50 μg/mL的甘草总皂苷和甘草酸使细胞内罗丹明-123的荧光强度较阴性对照组相比显著减少41.4%、37.4%、34.8%；33.3%、29.9%、27.5%，对P-gp功能表现出诱导作用（P<0.05）。高质量浓度的甘草总皂苷（100、200、400 μg/mL）和高浓度的甘草酸（100、200、400 μmol/L）对细胞内罗丹明-123的荧光强度影响不显著（P<0.05）。经过72 h甘草总皂苷、甘草酸的干预,荧光强度较阴性组相比分别显著增加(P<0.05)，呈现剂量依赖性。结论 甘草总皂苷、甘草酸在一定剂量范围内既增强Caco-2细胞P-gp的功能,又能上调P-gp的表达。甘草酸可能是甘草总皂苷影响P-gp功能和表达的有效成分。
关键词：甘草总皂苷； 甘草酸； P-gp； Caco-2
