9种常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A的体外抑制作用

刘松灿,张亮,裘福荣^*,张新峰,贺敏,蒋健^*

(上海中医药大学附属曙光医院临床药理科，上海 201203)

摘要：目的评价9种临床常用含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A活性的抑制作用。方法 利用人肝微粒体，以睾酮及咪达唑仑作为评价CYP3A 活性的体外探针，以高效液相串联质谱仪测定代谢产物1-羟基咪达唑仑与6β-羟基睾酮生成量，评价9种常用含丹参中成药对CYP3A 酶的抑制，计算IC₅₀值。 结果 丹参酮胶囊对人肝微粒体CYP3A 酶活性具有抑制作用，以咪达唑仑为探针的IC₅₀ 为7.4 μg/mL，以睾酮为探针IC₅₀ 为32.5 μg/mL；其余8种含丹参中成药对人肝微粒体CYP3A 活性无抑制作用。结论 丹参酮胶囊可显著抑制CYP3A 酶活性。

关键词：丹参；中成药；细胞色素P450 3A；咪达唑仑；睾酮；人肝微粒体