羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物凝胶骨架缓释片的制备及体外释放

宋文霞¹,索绪斌^1* , 邓妍芳¹ ,黄旖旎¹，张涵²

(广东药学院中药学院，广州 510006；广州市茗川生物科技有限公司，广州，510006)

摘要：目的 提高羟基喜树碱的水溶性，制备羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物凝胶骨架缓释片并考察其体外释放度。方法 用羟丙基-β-环糊精包合羟基喜树碱，利用均匀设计实验筛选出制备包合物的最优处方；再以羟丙甲基纤维素为凝胶骨架材料，乙醇为粘合剂，湿法制粒压片，制备包合物凝胶骨架缓释片，并进行体外释放实验。结果 包合物的包合率达到80%以上，缓释片的体外释放为一级释放模型(0~8 h)，遵循Fick扩散定律。结论 羟丙基-β-环糊精能极大提高羟基喜树碱的溶解度，羟基喜树碱/羟丙基-β-环糊精包合物凝胶骨架缓释片的体外缓释效果良好。

关键词： 羟基喜树碱 ；羟丙基-β-环糊精； 均匀设计；凝胶骨架缓释片；体外释放